Антикоагуланти: преглед лекова, употреба, индикација, алтернатива

Превенција

Антикоагуланти су група лекова који сузбијају активност система коагулације крви и спречавају настанак тромба због смањене формације фибрина. Они утичу на биосинтезу одређених супстанци у телу, промене вискозитета крви и инхибирање процеса коагулације.

Антикоагуланти се користе у терапијске и превентивне сврхе. Они се производе у различитим дозним облицима: у облику таблета, ињекционих раствора или масти. Само специјалиста може правилно одабрати лек и његову дозу. Неадекватна терапија може нанети штету организму и изазвати озбиљне посљедице.

Висока смртност од кардиоваскуларних обољења је последица формирања тромба: утврђено је да практично свака друга особа која је умрла од срчане патологије има васкуларну тромбозу при дисекцији. ПЕ и вена тромбоза су најчешћи узроци смрти и инвалидитета. У том смислу, кардиолози препоручују започињање употребе антикоагуланата одмах након дијагностиковања срчаних и васкуларних обољења. Рана употреба може спречити стварање крвног зглоба, његово повећање и загушивање крвних судова.

Од давнина у људском медицини хирудин - најпознатији природни антикоагулант. Ова супстанца је део пљувачке пијавице и има директан антикоагулантни ефект, дјелујући већ два сата. Тренутно су пацијенти прописани синтетички лекови, а не природни. Постоји више од сто имена антикоагулантних лекова, што омогућава одабир најпогоднијег узимајући у обзир индивидуалне карактеристике организма и могућност њихове комбиноване употребе са другим лековима.

Већина антикоагуланса не утиче само на крвни свод, већ на активност коагулације крви. Као резултат већег броја трансформација, фактора загријавања плазме и производње тромбина, супримирани су ензим који је потребан за стварање фибринских ћелија, од којих се формира тромботични крв. Процес тромбогенеза успорава.

Механизам дјеловања

Антикоагуланти помоћу механизма деловања подељени су на припреме директног и индиректног деловања:

  • "Директни" антикоагуланси имају директан утицај на тромбин и смањују његову активност. Ови лекови су инхибитори тромбина, протромбин деактиватора и инхибирају процес тромбозе. Да би се избегло унутрашње крварење потребно је пратити параметре система коагулације крви. Антикоагуланси директне акције брзо продиру у тело, добро се апсорбују у гастроинтестиналном тракту, достижући преко хематогени јетру, остварују своје дејство и третман урина се избацују.
  • "Индиректни" антикоагуланси утичу на биосинтезу колатералних ензима система коагулације крви. Они потпуно уништавају тромбин, а не само да сузбијају његову активност. Надаље антикоагуланс акција ове групе лекова побољшава крвотоку миокарда, глатки мишићи се опуштају, уратни повучен из тела, имају хипохолестеролемичним ефекат. Додијелити "индиректне" антикоагуланте, не само за лијечење тромбоза, већ и за њихову превенцију. Нанесите их искључиво унутра. Таблетирани облици се дуго користе на амбулантној основи. Нагло повлачење може довести до повећања нивоа протромбина и тромбозе.

Одвојено, изоловани су лекови који сузбијају загаење крви, као и антикоагуланте, али и друге механизме. То укључује "ацетилсалицилна киселина", "аспирин".

Антикоагуланти директног деловања

Хепарин

Најпопуларнији представник ове групе је хепарин и његови деривати. Хепарин инхибира адхезију тромбоцита и убрзава проток крви у срцу и бубрезима. У исто време, она се сарађује са макрофагама и плазма протеина, што не искључује могућност формирања тромба. Лек снижава крвни притисак, има хипохолестеролемични ефекат, појачава васкуларну пермеабилност, инхибира пролиферацију ћелија глатких мишића, промовише развој остеопорозе, сузбија имуни систем и повећава диуреза. Хепарин је први пут изолован из јетре, која је одредила његово име.

Хепарин се примењује интравенско у хитним случајевима и субкутано са профилактичким циљем. За топикалну примену користе се масти и гели који садрже хепарин и који имају антитромботички и антиинфламаторни ефекат. Припреме са хепарином наносе танак слој на кожу и трљају се са опрезним покретима. Обично за лечење тромбофлебитиса и тромбозе користе гелове "Лиотон" и "Гепатромбин", као и "Хепарин маст".

Негативни ефекти хепарина на процес тромбозе и повећане васкуларне пермеабилности постају узроци високог ризика крварења током терапије хепарином.

Низак молекуларни хепарини

Низак молекуларни хепарини имају високу биорасположивост и антитромботичку активност, продужену акцију, низак ризик од хеморрхоидних компликација. Биолошка својства ових лекова су стабилнија. Због брзе апсорпције и дугог периода повлачења, концентрација лекова у крви остаје стабилна. Лекови из ове групе инхибирају факторе згрушавања крви, инхибирају синтезу тромбина, имају мали утицај на васкуларну пермеабилност, побољшање реолошких својстава крви и снабдевања крвљу ткива и органе, њихово стабилизирајући функције.

Низак молекулски хепарини ретко узрокују нежељене ефекте, што доводи до хепарина из терапијске праксе. Они се ињектирају субкутано у бочну површину абдоминалног зида.

  1. "Фрагмин" - провидно или жућкасто решење, које има слаб ефекат на адхезију тромбоцита и примарну хемостазу. Забрањено је улазити интрамускуларно. "Фрагмин" у високим дозама се препоручује пацијентима одмах након операције, посебно оних који имају висок ризик од крварења и развоја тромбоцитне дисфункције.
  2. "Цлеавинер" - "директни" антикоагулант, који утиче на већину фаза крвотворења крви. Лек неутралише ензиме коагулационог система и користи се за лечење и спречавање тромбоемболије.
  3. Клексан - медицински производ са антитромботичном и антиинфламаторном фармаколошком акцијом. Прије његовог именовања неопходно је отказати све лекове који утичу на хемостазу.
  4. Фраксипарин - раствор са антитромботичном и антикоагулацијом. На месту ињекције, често се развијају субкутани хематоми или густи нодули, нестају се након неколико дана. На почетку лијечења великим дозама, крварење и тромбоцитопенија могу се развити, нестати током даље терапије.
  5. "Вессел Доуе Ф" - природни лек добијен од цревне слузокоже животиња. Лек супресира активност коагулационих фактора, стимулише биосинтезу простагландина, смањује ниво фибриногена у крви. "Вессел Доуе Ф" лизира већ формирани тромб и користи се за спречавање тромбозе у артеријама и венама.

Када се користе лекови из групе хепарина мале молекулске масе, потребно је стриктно пратити препоруке и упутства за њихову употребу.

Инхибитори тромбина

Главни представник ове групе је "Хирудин". Лек је заснован на протеинима, који су први откривени у пљувачкој медицинским пилићима. То су антикоагуланти који делују директно у крви и директни инхибитори тромбина.

"Гируген" и "Гирулог" су синтетички аналоги "Хирудина", који смањују стопу смртности код људи са срчаном патологијом. Ово су нови лекови ове групе, који имају низ предности у односу на деривате хепарина. Због своје продужене акције, фармацеутска индустрија тренутно развија оралне облике инхибитора тромбина. Практична примена "Гируген" и "Гирулог" ограничена је њиховим високим трошковима.

Лепирудин - рекомбинантни лек, иреверзибилно везујући тромбин и који се користи за превенцију тромбозе и тромбоемболизма. Ово је директни инхибитор тромбина који блокира његову тромбогену активност и дјелује на тромбин који је у грудима. Смањује смртност од акутног инфаркта миокарда и потребу за операцијама срца код пацијената са ангином пекторисом.

Антикоагуланти индиректног дјеловања

Препарати - антикоагуланти индиректног деловања:

  • Фенилин - Антикоагулант који се брзо и потпуно апсорбује, лако продире кроз хистохематолошку баријеру и акумулира се у ткива тела. Овај лек, према пацијентима, се сматра једним од најефикаснијих. Побољшава стање крви и нормализује коагулабилност крви. Након третмана, опште стање пацијената брзо се побољшава: конвулзије и отргненост ногу нестају. Тренутно се "Пхениллине" не користи због високог ризика од нежељених ефеката.
  • Неодикумарин Је алат који спречава настанак тромба. Терапијски ефекат Неодицумарина није одмах очигледан, већ након акумулације лека у телу. Она потискује деловање система коагулације крви, има хиполипидемијски ефекат и повећава пропусност судова. Пацијентима се саветује да строго поштују време узимања и дозе лијека.
  • Најчешћи лек ове групе је Варфарин. Ово антикоагулантно средство блокира у јетри синтезу фактора крвотворења крви, смањујући њихову концентрацију у плазми и успоравајући процес тромбозне формације. "Варфарин" карактерише рани ефекат и брзи прекид нежељених последица када се смањује доза или се лек повлачи.

Видео: нови антикоагуланти и Варфарин

Употреба антикоагуланса

Пријем антикоагуланса је назначен за болести срца и крвних судова:

Неконтролисана употреба антикоагуланса може довести до развоја хеморагичне компликације. Код повећаног ризика од крварења, уместо антикоагуланса, требало би да користите сигурније антиплателет агенте.

Контраиндикације и нежељени ефекти

Антикоагуланти су контраиндиковани код особа које пате од следећих болести:

  • Чир на желуцу и дуоденални чир,
  • Крвави хемороиди,
  • Хронични хепатитис и фиброза јетре,
  • Хепатична и бубрежна инсуфицијенција,
  • Уролитијаза,
  • Тромбоцитопенична пурпура,
  • Недостатак витамина Ц и К,
  • Ендокардитис и перикардитис,
  • Кавернозна туберкулоза плућа,
  • Хеморагијски панкреатитис,
  • Малигне неоплазме,
  • Инфаркт миокарда са хипертензијом,
  • Интрацеребрална анеуризма,
  • Леукемија,
  • Алкохолизам,
  • Црохнова болест,
  • Хеморагијска ретинопатија.

Антикоагулансима је забрањено узимање током трудноће, лактације, менструације, у раном постпартумном периоду, као и старијих и старијих особа.

Нуспојаве антикоагуланси су: диспепсија симптоме и токсичност, алергије, некрозу, осип, свраб, ренална дисфункција, остеопорозе, алопеције.

Компликације антикоагулација - хеморагични реакција као крварење унутрашњих органа: орално, назално, желудац цревних и крварења у мишићима и зглобовима, крви у урину. Да би се спречило развој здравствено опасних посљедица, неопходно је пратити главне индикаторе крви и пратити опште стање пацијента.

Антиаггрегантс

Антиагреганси су фармаколошки агенси који смањују стрјевање крви тиме што спречавају адхезију тромбоцита. Њихова главна сврха је повећање ефикасности антикоагуланса и, заједно са њима, ометати процес формирања тромба. Антиагреганти такође имају анти-гут, вазодилататор и спазмолитички ефекат. Светао представник ове групе је "Ацетилсалицилна киселина" или "Аспирин".

Списак најпопуларнијих антиагрегацијских агенаса:

  • Аспирин - најефикаснија антиагрегација за данас, произведена у облику таблета и намењена за оралну употребу. Она потискује агрегацију тромбоцита, изазива вазодилатацију и спречава настанак тромби.
  • Тиклопидин - антиплателет агенс, инхибира адхезију тромбоцита, побољшава микроциркулацију и продужава време крварења. Лек је прописан за профилаксу тромбозе и за лечење ИХД, инфаркта миокарда и цереброваскуларних болести.
  • "Тирофибан" - лек који спречава агрегацију тромбоцита, што доводи до тромбозе. Лијек применити обично заједно са "Хепарин".
  • "Дипиридамол" шири коронарне судове, коронарне убрзава проток и побољшава снабдевање кисеоником миокарда, реолошких својстава крви и церебралног протока крви, снижава крвни притисак.

Антикоагуланти - шта је ово и списак лекова. Употреба антикоагуланса директно и индиректно дјеловање

То су антитромботични лекови и супстанце које спречавају стварање блокада у крвотоку. Они обезбеђују оптималну течност у крви, флуидност обезбеђује интегритет судова. Одвојите ове супстанце у неколико група према фактору формирања: унутар тела или синтетичких лекова. Ове лекове користе лекари у својству лекова.

Природни антикоагуланти

Антикоагуланти - шта је то? Ове супстанце се деле на патолошке и физиолошке. Рецент присутан у нормалном плазми, прва откривена под условом да људска болести. Природни или природне антикоагуланси су подељени у основно, продукцији самих тела, уласка у крв, и секундарне бића формира цепањем фактора коагулације у процесу формирања и растварања фибрина.

Примарни природни антикоагуланти

Изнад описаног, који су антикоагуланти и сада је неопходно разумјети њихове врсте и групе. По правилу, природни примарни антикоагуланти су подељени на:

  • антитромбини;
  • антитромбопластини;
  • инхибитори процеса фибринског самоносновања.

Ако особа има смањење нивоа ових антикоагуланса, постоји шанса да се развије тромбоза. Ова група укључује:

  1. Хепарин. Синтетизује се у мастоцитима и припада класи полисахарида. У великој запремини је у јетри, плућа. Са растом ове супстанце, коагулабилност крви се смањује у свим фазама, што је последица супресије бројних функција тромбоцита.
  2. Протеин Ц. Произведен је од ћелија јетре паренхима, у крви је у неактивном стању. Активност је тромбин.
  3. Антитромбин ИИИ. Односи на алфа2-гликопротеине, синтетизује се у јетри. Може смањити активност одређених активираних фактора стрдјења и тромбина, али не утиче на инактивирану.
  4. Протеин С. Синтетизује је паренхим у јетри и ендотелним ћелијама, зависи од витамина К.
  5. Контакт, инхибитор липида.
  6. Антитромбопластин.

Секундарни физиолошки антикоагуланти

Ове супстанце се формирају током процеса стрјевања крви. Такођер се појављују у растварањем фибрин угрушака и цепање фактора коагулације, особине коагулације који губе и стичу антикоагуланс. Оно што се односи на антикоагуланте ове врсте:

  • Фебринопуптидес;
  • Антитромбин И, ИКС;
  • Антитромбопластини;
  • Метафактори КСИа, Ва;
  • ПДФ-производи.

Патолошки антикоагуланти

Са развојем неких болести у плазми понекад акумулирају моћне имуне инхибиторе коагулације крви који су специфична антитела, нпр, лупус антикоагуланс. Они указују на овај или онај фактор. Ова антитела могу се произвести да се бави било манифестације згрушавања крви, али статистички, обично инхибитори ВИИ, ИКС фактор. Понекад парапротеинемиа а број аутоимуних процеса могу акумулирати у плазме патолошким протеине који имају инхибиторни или антитхромбин ефекат.

Антикоагулантни препарати

Ови лекови, који утичу на функцију коагулабилности крви, користе се за смањење вероватноће формирања тромба у телу. Због оклузије у посудама или органима, могу се развити следећи:

  • исхемијски мождани удар;
  • гангрене екстремитета;
  • тромбофлебитис;
  • запаљење крвних судова;
  • исхемија срца;
  • атеросклероза.

Изолирамо механизмом изложености директних и индиректних антикоагуланса, који помажу у контроли процеса коагулабилности крви. Често се користе за лечење варикозних вена, терапију аутоимуних болести. Антикоагуланти имају одређена фармаколошка својства и правила пријема, тако да их могу прописати само лекар који је упознат са историјом болесника.

Антикоагуланти директног деловања

Терапија овим лековима има за циљ спречавање стварања тромбина. Директни антикоагуланти успоравају рад хијалуронидазе, док се пропустљивост судова мозга, бубрега повећава. Под утицајем дроге, ниво холестерола, бета-липопротеина се смањује. Постоји повећање липопротеин липазе, а интеракција Т- и Б-лимфоцита је потиснута.

Скоро сви антикоагуланси директног деловања пролазе кроз тестове који одређују њихову ефикасност како би се спречило унутрашње крварење. Најпопуларнија листа ових лекова је Хепарин. Његова ефикасност је доказана, али је немогуће потпуно елиминисати формирање тромба. Ово се односи на опструкције које се формирају на атеросклеротичкој плочици, лек не делује на њих. Лијек има брз ефекат, али траје до 5 сати након завршетка пријема. Поред тога, могу се додијелити и сљедеће:

Антикоагуланти индиректног дјеловања

Откриће овог лијека је последица догађаја који нису директно везани за медицину. У Америци почетком 20. века велики број крава почиње крварити изузетно. Успео сам да сазнам да је узрок била детелина са калупом, који је био присутан на крми. Први индиректни антикоагуланти су добијени из ове сировине. Лек је тада назван Дицумарол. Од средине прошлог века овај лек се користи за лечење срчаног удара.

Акција ове групе антикоагуланса заснована је на инхибицији витамина К. Они ометају активацију протеина зависно од овог витамински фактора. Класификација лекова укључује две главне групе:

  1. Лекови засновани на дериватима Кумарина.
  2. Лекови, деривати Индандиона.

Посљедњи у клиничким испитивањима се показао као лош, јер је резултат нестабилан, постоји ризик од алергијске реакције. Због тога су кумаринолики лекови постали најоптималнија опција. Најпознатији кумарин лек је Варфарин. За његову примену дате су сљедеће ознаке:

  • атријална фибрилација;
  • спречавање тромбоемболије;
  • механичка протеза срчаног вентила;
  • акутна венска тромбоза.

Важно је схватити да ефекат антикоагуланса може озбиљно утицати на људско здравље. Њихов пријем може довести до хеморагичне компликације. Употреба лекова треба да буде под строгим надзором лекара који је присутан, који ће моћи израчунати тачну дозу антикоагуланса. Ако постоји ризик од крварења, тада уместо ових лијекова треба користити антиагреганте који су сигурнији за људе.

Орални антикоагуланти нове генерације

Лекови који разблажују крв и спречавају тромбозу постали су неопходан алат за спречавање исхемије, аритмије, срчаног удара, тромбозе и сл. Многи ефикасни лекови имају бројне неугодне нежељене ефекте, тако да програмери настављају да побољшавају ову групу лекова. Нови орални антикоагуланти би требали постати универзални лек који ће бити дозвољен за пријем дјеце током трудноће. Савремени препарати имају следеће позитивне стране:

  • дозвољени су људима који су контраиндиковани у варфарину;
  • смањио ризик од крварења;
  • разблажити крв 2 часа након ингестије, али акција брзо се завршава;
  • смањио ефекат хране, других дрога;
  • инхибиција је реверзибилна.

Експерти стално раде на побољшању лекова за разблаживање крви нове генерације, али и даље имају бројне негативне особине, које укључују:

  • пријем старих варијанти може се пропустити, нови захтевају строго редовну примену;
  • постоји ризик од крварења у гастроинтестиналном тракту;
  • у сврху средстава, многе анализе морају бити спроведене;
  • Неки пацијенти који нису имали проблема са старим лековима доживљавају нетолеранцију за нове антикоагуланте.

Цена антикоагуланса

Антикоагулантно средство има јак ефекат, који без надзора лекара може довести до обиље унутрашњег крварења. Према томе, не можете купити ову алатку у онлајн продавници. Изузетак је електронско представљање апотека. Лекови који разблажују крв и спречавају тромбозу, имају различите трошкове. Каталог лекова нуди широк спектар деривата. Испод је листа популарних лекова који се могу наручити повољно:

  • Варфарин, 100 таблета - цена је од 100 рубаља;
  • Курантил - цена от 345 р.;
  • Детралекс - цена је од 640 рубаља;
  • Антитромбин, капсуле од 75 мг - цена од 225 р.

Видео: шта је антикоагулантни препарат

Информације представљене у овом чланку су само у информативне сврхе. Материјали у чланку не позивају на самосталан третман. Само квалификовани лекар може дијагнозирати и дати савјет о лијечењу на основу индивидуалних карактеристика индивидуалног пацијента.

Антикоагуланти и њихова употреба у медицини

Антикоагуланти су антикоагуланти који спречавају стварање крвних угрушака у крвотоку. Они одржавају крв у течном стању и осигуравају њену течност са интегритетом посуда. Они су подељени у природне антикоагуланте и синтетичке. Први се производе у телу, а други се вештачки производе и користе у медицини као лекови.

Природно

Они могу бити физиолошки и патолошки. Физиолошки антикоагуланти су обично присутни у плазми. Патолошки се јавља у крви за неке болести.

Физиолошки антикоагуланти су подељени на примарну и секундарну. Примарни су синтетизирани од стране тела сами и стално су у крви. Секундарни се формирају током цепања фактора стрјевања током формирања фибрина и његовог растварања.

Примарни природни антикоагуланти

Они су подељени у групе:

  1. Антитромбопластин.
  2. Антитхромбинс.
  3. Инхибитори процеса самонаставе фибрина.

Са смањењем нивоа крви примарних физиолошких антикоагуланса, постоји ризик од развоја тромбозе.

Овој групи супстанци су:

  • Хепарин. То је полисахарид синтетисан у мастоцитима. У значајним количинама, она се налази у плућима и јетри. У великим дозама спречава загађење крви у свим фазама, потискује бројне функције тромбоцита.
  • Антитромбин ИИИ. Синтетизује се у јетри, односи се на алфа-гликопротеине. Смањује активност тромбина и неких активираних фактора загријавања, али не утиче на неактивиране факторе. Антикоагулантна активност плазме за 75% обезбеђује антитромбин ИИИ.
  • Протеин Ц. Синтетишу се од ћелија јетре паренхима и у крви је у неактивном облику. Довео је до активности тромбином.
  • Протеин С. Синтетизује се од ендотелних ћелија и паренхима јетре (хепатоцити), зависи од витамина К.
  • Алфа-макроглобулин.
  • Антитромбопластин.
  • Контакт инхибитор.
  • Липид инхибитор.
  • Комплекс-И инхибитор.

Секундарни физиолошки антикоагуланти

Као што је већ поменуто, су формирани у процесу згрушавања крви и распада фибрин угрушака у цепању појединих фактора коагулације услед деградације особина коагулације и изгубити стекну антикоагулантна. То укључује:

  • Антитромбин И.
  • Антитромбин ИКС.
  • Метафактори КСИа и Ва.
  • Фебринопептиди.
  • Ауто-ИИ антикоагулант.
  • Антитромбопластин.
  • ПДФ - производи настали током цепања (деградације) фибрина под дејством плазмина.

Патолошки антикоагуланти

У неким болестима, специфична антитела која спречавају загађење крви могу се формирати и акумулирати у крви. Могу се развити против било ког фактора коагулације, али најчешће се стварају инхибитори фактора ВИИИ и ИКС. Код неких аутоимуних болести, патолошки протеини се јављају у крви која имају антитромбински ефекат или сузбијају факторе коагулације ИИ, В, Кса.

Антикоагулантни препарати

Вештачки антикоагуланти, од којих се развија велики број, неопходни су лекови у савременој медицини.

Индикације за употребу

Индикације за узимање оралних антикоагуланса су:

  • инфаркт миокарда;
  • инфаркт миокарда;
  • срчана инсуфицијенција;
  • тромбофлебитис вена ногу;
  • тромбоза вена и артерија;
  • варикозне вене;
  • тромбозни и емболијски ударци;
  • емболична емболија;
  • хронична анеуризма;
  • аритмије;
  • вештачки вентили срца;
  • спречавање атеросклерозе судова мозга, срца, периферних артерија;
  • митрални недостаци срца;
  • тромбоемболизам након порођаја;
  • спречавање тромбозе после хируршких интервенција.

Класификација антикоагуланса

Лекови ове групе подељени су на директне и индиректне у зависности од брзине и механизма деловања, као и трајања ефекта. Директно директно утичу на факторе коагулације крви и инхибирају њихову активност. Посредни ефекти посредују: успоравају синтезу фактора у јетри. Произведено у таблете, у растворима за ињекције, у облику масти.

Директно

Лекови ове групе дјелују директно на факторе коагулације, тако да се зову брзо дејство. Они спречавају стварање филамента фибрина, спречавају настанак тромби и заустављају раст постојећих. Подијељени су у неколико група:

  • хепарини;
  • хирудин;
  • хепарин мале молекулске тежине;
  • натријум хидроцитрат;
  • данапароид, лепиридин.

Хепарин
Ово је најпознатији и широко распрострањен антикоагулант директне акције. Примењује се интравенозно, под кожом и интрамускуларно, а такође се користи као локални агенс у облику масти. Лекови серије хепарина укључују:

  • Надропарин;
  • Адрепарин;
  • Парнапарин;
  • Тинзапарин;
  • Далтепарин;
  • Ревипарин;
  • Еноксапарин.

Хепарини локалних акција разликују незнатну пропустљивост у тканини и не превише високе ефикасности. Користе се за лечење варикозних вена, хемороида, модрица. Следеће су најпознатије и често коришћене са хепарином:

  • Литон гел;
  • Хепарин маст;
  • Гел са тромбоцитом;
  • Венолифе;
  • Хепатромбин;
  • Трокевасин НЕО.

Хепарина за интравенску и поткожне ињекције - велика група лекова који су одабрани појединачно и у лечењу једног другог не замењени као еквивалентан у акцији нису. Активност ових лекова достизе максимум за око три сата, а акција траје дан. Они хепарина смањи активност ткива и фактора плазме блокирају тромбин, спречавају формирање фибрина ланца, спречавају агрегацију тромбоцита.

За лечење тромбозе дубоке вене, инфаркта, ПЕ, ангина обично су прописали Надропарин, Еноксапарин, Делтапарин.

Да би се спречио тромбоемболизам и тромбоза, поставили су Хепарин и Ревипарин.

Натриј хидро хидрат
Овај антикоагулант се користи у лабораторијској пракси. Крви се не савија, додају се у епрувете. Користи се када очува крв и компоненте.

Индиректно

Они смањују јетри производњу одређених фактора коагулације (ВИИИ, ИКС, Кс, протромбин), успори формирање С и Ц протеина блокирају продукцију витамина Ц.

То укључује:

  1. Деривати индан-1,3-диона. Представник - Фенилин. Овај орални антикоагулант је доступан у таблетама. Његов ефекат почиње 8 сати након пријема, максимална ефикасност достиже дан касније. Током пријема потребно је пратити протромбински индекс и провјерити урин за присуство крви у њему.
  2. Цоумариниц. У природном окружењу кумарин се налази у биљкама (тартар, слатка детелина) у облику шећера. По први пут за лечење тромбозе коришћен је његов дериват, дикумарин, који је изолован из детелине у 20. веку 20. века.

Индиректни антикоагуланси укључују следеће лекове:

Варфарин је немогуће пити са одређеним болестима јетре и бубрега, тромбоцитопенија, крварења и акутни тенденцијом крварења, у периоду трудноће, лактазе недостатком, конгениталне недостатак Ц и С протеинима, ДИЦ, ако сломљена упијања галактозе и глукозе.

Од нежељених ефеката примећени болови у трбуху, повраћање, дијареја, мучнина, крварење, уролитијаза, нефритис, алопеција, алергије. Може бити осип на кожи, свраб, екцем, васкулитис.

Главни недостатак варфарина је висок ризик од крварења (гастроинтестинални, назални и други).

Орални антикоагуланси нове генерације (ПЛА)

Модерни антикоагуланти су неопходно средство за лечење многих болести, као што су срчани удари, тромбозе, аритмије, исхемија и многи други. Нажалост, дроге које су се показале ефикасним, имају много нежељених ефеката. Али развој се не зауставља, а нови орални антикоагуланти се периодично појављују на фармацеутском тржишту. ПЛА има и предности и недостатке. Научници настојају да добију универзална средства, која се могу узимати за различите болести. Развој лекова за дјецу, као и за пацијенте којима је тренутно контраиндикована.

Нови антикоагуланти имају следеће предности:

  • када се узимају, ризик од крварења се смањује;
  • дејство лека долази у року од 2 сата и брзо се зауставља;
  • лекове могу узимати пацијенти који су контраиндиковани Варфарин;
  • утјецај других средстава и хране се смањује;
  • инхибиција фактора везивања тромбина и тромбина је реверзибилна.

Постоје нови лекови и недостаци:

  • многи тестови за сваки лек;
  • Потребно је редовно пити, док се узимање старих лекова може пропустити због дугорочних ефеката;
  • нетолеранција код неких пацијената који нису имали нежељене ефекте приликом узимања старих таблета;
  • ризик од крварења у гастроинтестиналном тракту.

Што се тиче индиректних антикоагуланса, који су кардинално различити од Варфарина, Дикумарина, Синкумара још нису развијени.

Нови лекови Апиксабан, Риварокабан, Дабигатран могу постати алтернатива са атријалном фибрилацијом. Њихова главна предност лежи у чињеници да приликом њиховог пријема није неопходно стално давати крв и не делују са другим лековима. Истовремено, ови лекови су једнако ефикасни и могу спречити удар са аритмијом. Што се тиче ризика од крварења, то је или исти или нижи.

Оно што треба знати

Пацијенти којима су прописани орални антикоагуланти требају бити свјесни да имају велики број контраиндикација и нежељених ефеката. Када узимате ове лекове, морате пратити исхрану и узимати додатне крвне тестове. Важно је израчунати дневну дозу витамина К, пошто антикоагуланти поремећају свој метаболизам; редовно прати лабораторијски индикатор као што је МНО (или ПТИ). Пацијент треба да зна прве симптоме унутрашњег крварења како би потражио помоћ у времену и промени лек.

Антиаггрегантс

Лекови ове групе такође доприносе утапању крви и спречавају настанак тромба, али механизам њихове акције је другачији. Дисагрегати смањују крварење крви, захваљујући способности да спрече груписање тромбоцита. Препоручују се за побољшање деловања антикоагуланса. Поред тога, они имају антиспазмодни и вазодилатацијски ефекат. Најпопуларнија антиагрегативна средства:

  • Аспирин је најпознатији од ове групе. Сматра се да је врло ефикасан лек, дилатирање крвних судова, разблаживање крви и спречавање крвних угрушака.
  • Тирофибан - спречава адхезију тромбоцита.
  • Тиклопидин - је индициран за исхемију срца, инфаркте, ради спречавања тромбозе.
  • Дипиридамол је вазодилататор.
  • Ептифибатит - блокира адхезију тромбоцита.

Новој генерацији лекова је лек Брилент са активном супстанцом тицагрелор. То је реверзибилан антагонист рецептора П2И.

Природни лекови за редчење крви

Припадници фолклорних метода користе се за спречавање тромбозе трава са ефектом хеморагије. Листа таквих биљака је прилично дуга:

  • кестен;
  • врба;
  • мурва;
  • детелина;
  • Пљусак горак;
  • Таволга елм:
  • црвена детелина;
  • лицорице роот;
  • избјегавање божура;
  • цикорија и друге.

Пре третмана биља, препоручљиво је да се консултујете са доктором: не могу сви корисници бити корисни.

Закључак

Антикоагуланти - незамењиви препарати за лечење кардиоваскуларних патологија. Не можете их сами преузети. Имају много контраиндикација и нежељених дејстава, а неконтролисани унос ових лекова може довести до крварења, укључујући и скривене. Да их одреди и одреди дозу, треба лекар који је у стању да узме у обзир све карактеристике тока болести и могуће ризике. Током лечења потребно је редовно праћење лабораторија.

Важно је да не мешате антикоагуланте и антиагрегенте са тромболитичким агенсима. Главна разлика је у томе што први не може уништити тромбо, већ само спречити или успорити његов развој. Тромболитици су лекови за интраваскуларне ињекције, који растварају крвне грудве.

Венгеровски / 50 антикоагуланси

Антикоагуланти ометају стварање фибриног тромба. Они се класификују у антикоагуланте директног и индиректног деловања.

Антикоагуланти директног дјеловања инактивирају факторе коагулације крви циркулишу у крви, ефикасни су у студији ин витроиин в"лво,користе се за очување крви, лечење и спречавање тромбоемболијских болести и компликација.

Антикоагуланти индиректног дејства (орални) су витамински антагонисти Тои ометају зависност од ове активације витамина фактора згрушавања у јетри, само су ефикасни"ин виво,примењују се са терапеутском и профилактичком сврхом.

АНТИКОАГУЛАНТИ ДИРЕКТНЕ АКЦИЈЕ (ТРОМБИНСКИ ИНХИБИТОРИ)

Антикоагуланти директног деловања смањују ензимску активност тромбина (коагулацијски фактор ИИа) у крви. Постоје две групе антикоагуланса, у зависности од механизма инхибиције тромбина. Прва група је селективни, специфични инхибитори независни од антитромбин ИИИ (олигопептиди-хирудин, аргатробан). Они неутралишу тромбин, блокирајући његов активни центар. Друга група је хепарин-активатор антитромбина 111.

ГИРУДИН -полипептидна (65-66 амино киселина) пљувачка пијавица(Хирудо медици-налис)са молекулском масом од око 7 кДа. Тренутно се хирудин добија генетским инжењерингом. Хирудин селективно и реверзибилно инхибира тромбин, формирајући стабилан комплекс са својим активним центром, не утиче на друге факторе коагулације крви. Хирудин елиминише све ефекте тромбина - конверзију фибриногена у фибрин, активацију фактора В (проакцелирин,Ас-глобулин плазме), ВИИИ (антихемофилни глобулин), КСИИИ (ензим који узрокује преплитање фибринских филамената), агрегација тромбоцита.

Рекомбинантни лекови хирудин - ЛЕПИРУДИН(РЕФЛУИДАН) се добија из културе ћелија квасца. Када се ињектира у вену, лепиродин продужава активирано парцијално тромбопластинско време (АПТТ) у 1,5-3 пута. Елиминише бубрези (45% у облику метаболита). Период полувремења у првој фази је 10 минута, у другој фази - 1,3 сата. Користи се као додатни агенс за тромболитичку терапију акутног инфаркта миокарда, за лечење нестабилне ангине и превенцију тромбоемболијских компликација код ортопедских пацијената.

1916 Амерички медицински студент Ј. МцЛен истражио је растворљив у процоагуланту ваздуха изолованим из јетре. У овом експерименту откривен је антикоагулант фосфолипидне природе, раније непознат. Године 1922. Ховелл је примио хепарин, нерастворни гванилат, сулфатиран гликозаминогликан. Ј. МцЛеан је у то време био запослен у лабораторији, коју је водио Ховелл-лом.

Хепарин(лат.хепар -јетра) састоји резидуа н-ацетилглукозамин и Д-глиукуроновоикислоти (или Л-изомер идуроно-ховл киселина), депонован у секреторним гранулама маст ћелија. У једној зрнца везан за протеин језгра 10-15тсепеи садржи 200-300субединитс моносахарида (молекулска тежина пептидогликанског - 750-1000кДа). Унутар гранула, моносахарид се подвргава сулфацији. Пре секреције хепарин цепане фрагмената са молекулске тежине 5-30кДа (просек - 12-15кДа) са ензимом ендо--Д-глукуронидазе. У крви није одређено, јер се брзо руши. Само у системске мастоцитозе, када постоји масивна дегранулација мастоцита, полисахарид појављује у крви и значајно смањује његову згрушавање крви.

На површини ћелије иу екстрацелуларном матрицу су гликозаминогликани, затворени хепарин (хепариноиди), -хепаран сулфат и дерматан сулфат. Имају својства слабих антикоагуланса. У распадању малигних туморских ћелија, хепаран и дерматан се пуштају у крвоток и изазивају крварење.

Активни центар хепарина представља пентасахарид следећег састава:

Н-ацетилглукозамин-б-О-сулфат-Д-глукуронска киселина киселина -Н-сулфат Глукозамин-3,6-0-дисулфат - Л-идурон киселина-2'О-сулфат - Н-сулфат глукозамин-6-О-сулфат.

Такав пентасахарид се налази у око 30% молекула хепарина, у мањим молекулима хепарана, а одсутан је у дерматану.

Хепарин има јак негативан набој, који му даје ефирносулфатние групу. Везује се за рецепторе гепаритиновими васкуларног ендотела и адсорбује на тромбоцитима и осталим елементима крви, који је праћен кршењем адхезије и агрегације услед одбијања негативних оптужби. Концентрација хепарина у ендотела у 1000раз више него у крви.

1939 К.Бринкхоуси његове колеге открили су да је антикоагуланс ефекат хепарина је посредована ендогеног плазмом полипептид крви. Након 30 година, овај фактор антикоагулантна система је идентификован као антитромбинИИИ. се синтетише се у јетри и гликозилирани једноланчани полипептид са молекуларном тежином 58-65кДа хомологна протеазе - (Кс | -антитрипсин.

Афинитет за антитромбин ИИИ и биолошки ефекат поседују само 30% молекула хепарина који имају активни центар пентасахарида.

Хепарин служи као образац за везивање антитромбин са фактора коагулације 111 и промене стереоконформатсииу своју активну центар. У комплексу антитромбин са хепарин ИИИинактивирует фактора коагулације -Тхе група серин протеаза (тромбина), ИКСа (Аутоп-ротромбин ИИ).Ха (аутопротромбинИИИ, Стуарт фактор-Прауера).Ксла (плазма тхромбопластин прекурсор). Хпа (фактор Хагема-он), као и каликреин и плазмин. Хепарин убрзава протеолизу тромбина 1000-2000 пута.

За инактивирање тромбина, хепарин мора имати молекулску тежину од 12-15 кДа. за уништавање фактора Кса довољна је молекулска маса 7 кДа. Разарање тромбина праћено је антитромботичким и антикоагулантним ефектима, деградација фактора Кса је само антитромботички ефекат.

У одсуству антитромбина ИИИ, постоји отпор према хепарину. Постоје урођени и стечени (са дуготрајном терапијом хепарином, хепатитисом, цирозом, нефротским синдромом, трудноћом), недостатком антитромбина.

Хепарин у великој концентрацији активира други кофактор хепарин ИИ инхибитора тромбина.

Хепарин има анти-атеросклеротична својства:

• Активира липопротеин липазу (овај ензим катализује хидролизу триглицерида у саставу хиломикрона и липопротеина веома ниске густине);

• Он инхибира пролиферацију и миграцију ендотелијалних и глатких мишићних ћелија васкуларног зида.

Други фармаколошки ефекти хепарина такође су клиничког значаја:

• Имуносупресивна акција (поремећа сарадњу Т- и фи-лимфоцита, инхибира систем комплемента);

• везивање хистамина и активација хистамина;

• Инхибиција хијалуронидазе са смањењем васкуларне пропустљивости;

• Инхибиција синтезе вишка алдостерона;

• Повећање функције паратироидне функције (врши функцију ткивног кофактора овог хормона);

• Анестезијски, противупални, коронарни, хипотензивни, диуретски, калијум-спаринг, хипогликемично дејство.

У 1980 је утврдио да хепарин и хепариноиди добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту пасивног дифузије, али у слузокожи подвргнут делимичну десулфатион, што смањује ефекат антикоагулантне. У крви, хепарин се везује за гепариннеитрализуиусцхими протеина (гликопротеини 4тромботситов фактор), као и рецепторе на ендотела и макрофага. У овим ћелијама, је деполимеризованог и пао ефирносулфатних групе, затим јетра даље деполимеризе хепаринасе. Природан и деполимеризованог хепарина се уклањају из тела размене јона и афинитетне хроматографије, мембранском филтрацијом, делимичну деполимеризације нефракционисаног хепарина.

ЛМВХ има молекулску масу од око 7кДа, тако да је у стању да инактивира само фактор Кса, али не и тромбин. Однос активности ЛМВХ против фактора Кса и тромбина је 4: 1 или 2: 1. у УФХ-1: 1. Као што је познато, тромбогени ефекат фактора Кса је 10-100 пута већи од тромбина. Фактор Кс заједно са фактором В, калцијум јонима и фосфолипидима представља кључни ензим за претварање протромбина у тромбин-протхромбокиназу; 1АД фактор Кса је укључен у формирање 50ЕД тромбина.

ЛМВХ није смањио агрегацију тромбоцита, повећава еластичност црвених крвних ћелија, инхибира миграцију леукоцита у запаљење фокус, стимулише лучење ендотелијалне ткива типа активатора плазминогена који обезбеђује локална тромб лизу.

Карактеристике фармакокинетике ЛМВХ су следеће:

• Биолошка доступност када се убризгава под кожу достиже 90% (за препарате УФХ - 15-20%);

• Низак обавезујући за хепарин који неутралише крвне протеине, ендотел и макрофаге;

• Период пола елиминације је 1,5-4,5 сати, трајање акције је 8-12 сати (1-2 пута дневно).

Лекови препарати ЛМВХ имају молекулску масу од 3,4-6,5 кДа и значајно се разликују у антикоагулантном ефекту (Табела 50.1).

Упоредне карактеристике нискомолекуларних препарата хепарина

Антикоагуланти: листа лекова

Разне васкуларне болести доводе до стварања тромба. Ово доводи до веома опасних посљедица, јер се, на примјер, јавља срчани удар или мождани удар. За разблаживање крви, лекар може да преписује лекове који помажу у смањивању крвних судова. Зову се антикоагуланти и користе се како би се осигурало да тијело не ствара ткива. Помажу у блокирању формирања фибрина. Најчешће се користе у ситуацијама када је тело повећало коагулабилност крви.

Може доћи због таквих проблема као што су:

  • Варикозне вене или флебитис;
  • Тромби инфериорне вене цаве;
  • Тромби вене хемороиди;
  • Строке;
  • Инфаркт миокарда;
  • Повреда артерија у присуству атеросклерозе;
  • Тромбоемболизам;
  • Шок, траума или сепсе могу такође довести до крвних угрушака.

Да би се побољшало стање коагулабилности крви, користе се антикоагуланси. Ако сте раније користили Аспирин, сада су лекари оставили такву технику, јер постоје много ефикаснији лекови.

Шта је антикоагуланс, фарма. ефекат

Антикоагуланти - ово су разређивачи у крви, поред тога смањују ризик од других тромбоза који се могу појавити у будућности. Постоје антикоагуланти директног и индиректног деловања.

Директни и индиректни антикоагуланти

Постоје директни и индиректни антикоагуланти. Први брзо разређују крв и елиминишу се из тела неколико сати. Други се акумулирају постепено, пружајући лековит ефекат у продуженом облику.

Пошто ови лекови смањују крварење крви, не можете смањити или повећати дозу сами, а такође смањити време уноса. Лекови се користе према шеми које прописује лекар.

Антикоагуланти директног деловања

Антикоагуланти директног деловања смањују синтезу тромбина. Поред тога, они инхибирају формирање фибрина. Антикоагуланти су усмерени на рад јетре и инхибирају процесе угрушавања крви.

Директни антикоагуланти су добро познати свима. Ово је топикалан хепарин за субкутану или интравенозну примену. У другом чланку ћете наћи још више информација о масти са хепарином.

На примјер, локална акција:

Ови лекови се користе за тромбозу вена доњих екстремитета за лечење и превенцију болести.

Они имају већи степен пенетрације, али имају мање ефекта од интравенозних средстава.

Хепарини за администрацију:

Типично, антикоагуланти су одабрани да решавају специфичне проблеме. На пример, Цлеаварин и Тропарин се користе за спречавање емболије и тромбозе. Цлекан и Фрагмин - са ангином пекторисом, срчаном инфарктом, тромбозом вена и другим проблемима.

Са хемодијализом користите Фрагмин. Антикоагуланти се користе у ризику од крвних угрушака у било ком бродовима, како у артеријама тако иу веном. Активност лека је очувана целог дана.

Антикоагуланти индиректног дјеловања

Антикоагуланти индиректног дјеловања именују се зато што утичу на стварање протромбина у јетри и не утичу на саму коагулацију. Овај процес је дуг, али ефекат због овога - продужен.

Подијељени су у три групе:

  • Монокумини. То укључује: Варфарин, Цинцумар, Мракумар;
  • Дикумини су дикумарин и тромоксан;
  • Индандије су фенилин, омефин, дипаксин.

Најчешће, доктори прописују Варфарин. Ови лекови се прописују у два случаја: са атријалном фибрилацијом и вјештачким срчаним вентилом.

Често пацијенти питају, која је разлика између аспирин кардио и варфарина, а не може ли се један лек замијенити другом?

Стручњаци су одговорили да је аспирин кардио прописан у случају да ризик од можданог удара није висок.

Варфарин је много ефикаснији од аспирина, осим што је боље узети неколико месеци, па чак и до краја вашег живота.

Аспирин кородира слузницом желуца и је токсичнији за јетру.

Антикоагуланти индиректног ефекта смањују производњу супстанци које утичу на коагулабилност, такође смањују продукцију протромбина у јетри и антагонисте витамина К.

Индиректним антикоагулансима спадају антагонисти витамина К:

Витамин К је укључен у процес стрјевања крви, а под дејством Варфарина његове функције су нарушене. Помаже у спречавању уклањања крвних угрушака и заглављивања крвних судова. Овај лек се често прописује након претходног инфаркта миокарда.

Постоје директни и селективни инхибитори тромбина:

Директно:

Селективно:

Сви антикоагуланси директног и индиректног дјеловања прописује само лекар, иначе постоји висок ризик од крварења. Антикоагуланти индиректног деловања акумулирају се у телу постепено.

Нанесите их само усмено. Не можете одмах да зауставите лечење, морате постепено смањити дози лека. Тешко отказивање лека може изазвати тромбозу. У случају предозирања ове групе, крварење може почети.

Употреба антикоагуланса

Клиничка употреба антикоагуланса препоручује се за следеће болести:

  • Инфаркт плућа и миокарда;
  • Мождани удар је емболичан и тромботичан (осим хеморагичне);
  • Флеботромбоза и тромбофлебитис;
  • Емболизам судова различитих унутрашњих органа.

Као превентивну мјеру, можете користити када:

  • Атеросклероза коронарних артерија, церебралних судова и периферних артерија;
  • Срчани недостаци реуматског митраља;
  • Пхлеботхромбосис;
  • Постоперативни период за спречавање настанка крвних угрушака.

Природни антикоагуланти

Захваљујући процесу коагулације крви, тело се бринуло о себи да тромб не прелази границе погођеног пловила. Један милилитар крви може помоћи коагулацији свих фибриногена у телу.

Због свог кретања, крв одржава течност, а захваљујући природним коагулантима. Природни коагуланти се производе у ткивима, а затим улазе у крвоток, где је активација коагулабилности крви инхибирана.

Ови антикоагуланти укључују:

  • Хепарин;
  • Антитромбин ИИИ;
  • Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагулантни препарати - списак

Антикоагуланти директног деловања се брзо апсорбују и њихово трајање дејства није више од једног дана пре поновљене примене или примене.

Антикоагуланти индиректног деловања акумулирају се у крви, стварајући кумулативни ефекат.

Не могу се одмах отказати, јер то може допринети тромбози. На пријему код њих постепено се смањује дозирање.

Антикоагуланти директног локалног деловања:

  • Хепарин маст;
  • Литон гел;
  • Хепатромбин;
  • Тромблеис

Антикоагуланси за интравенозну или интрадермну примену:

Антикоагуланти индиректне акције:

  • Гируген;
  • Хирулог;
  • Аргатробан;
  • Варфарин Ницомед у таб;
  • Фенилин у таб.

Контраиндикације

Употреба антикоагуланса има доста контраиндикација, па обавезно проверите код доктора, прикладност узимања средстава.

Не може се користити са:

  • ИЦД;
  • Болест пептичног улкуса;
  • Паренхимичне болести јетре и бубрега;
  • Септични ендокардитис;
  • Повећана васкуларна пропустљивост;
  • Код повећаног притиска са инфарктом миокарда;
  • Онколошке болести;
  • Леукемија;
  • Акутна анеуризма срца;
  • Алергијске болести;
  • Диатеза је хеморагична;
  • Фибромиоми;
  • Трудноћа.

Са опрезом у менструацији код жена. Не препоручује мајке дојиља.

Нежељени ефекти

У случају превелике дозе лекова индиректног деловања, крварење може почети.

Уз заједничку примену варфарина са аспирином или другим нестероидним антиинфламаторним лековима (Симвастин, Хепарин, итд.), Антикоагулантни ефекат је побољшан.

А витамин К, лаксативи или Парацетамол ће ослабити ефекат Варфарина.

Нежељени ефекти током пријема:

  • Алергија;
  • Температура, главобоља;
  • Слабост;
  • Некроза коже;
  • Поремећај бубрега;
  • Мучнина, дијареја, повраћање;
  • Свраб, бол у стомаку;
  • Алопециа.

Ви Сте Заинтересовани За Проширене Вене

Тромбофлебитис руку - узроци, симптоми, лечење

Превенција

Тромбофлебитис је болест вена запаљенске природе, коју карактерише стварање крвних угрушака у њима и повреда циркулације крви. У већем степену ове патологије вене доњих екстремитета су подложне....

Гепатромбин упутства за употребу, цена

Превенција

На овој страници ћете наћи највише свеобухватне информације о лековима гепатромбин, припремили смо за сваку Упутство за употребу таблета, повратне информације или можете оставити ваше мишљење о овом леку....